bsb-logo

Schlafmittel

Darreichungsformen: Kapsel, Tropfen und Co.

Verschiedene Darreichungsformen haben verschiedene Funktionen. Arek Socha
Siobhan Weiss

Veröffentlicht von Siobhan Weiss am 17.05.2020

Kapsel, Tropfen, Tee, Spritze, Pflaster,… Nicht nur der Wirkstoff sondern auch die Darreichungsform eines Medikaments beeinflusst seine Wirkung. Wie werden Stoffe in unseren Körper aufgenommen und verstoffwechselt? Welcher Typ Schlafmittel seid ihr? Dies und vieles mehr erfahrt ihr hier.

Basics: Das Einmaleins der Pharmazie

Anfluten: Die Aufnahme ins Blut

Welche Darreichungsformen gibt es?

Die Liste der Darreichungsformen ist lang. Ganz grob kann man drei große Gruppen unterscheiden:

  • oral/rektal/vaginal: Diese Substanzen werden in verschiedene Körperöffnungen eingeführt. Ob man ein Medikament schlucken oder anders zu sich nehmen muss, hängt von folgenden Faktoren ab: Wo soll die Substanz wirken? Soll sie lokal wirken oder in den Blutkreislauf aufgenommen werden? Wie schnell soll sie im Blutkreislauf ankommen? Muss sie durch die Leber aktiviert werden?
  • parenteral: Das Wort „parenteral“ kommt aus dem Lateinischen und bedeutet so viel wie „am Darm vorbei“. Es fasst in der medizinischen Praxis Injektionen, Infusionen und Implantationen zusammen. Gemeint sind also vorallem Spritze und Tropf.
  • dermal: Pflaster und Cremes setzen auf die Aufnahme der Substanz über die Haut. Das funktioniert nicht bei allen Stoffen, kann aber sehr vorteilhaft sein: Das Medikament wird langsam und stetig vom Körper aufgenommen und der*die Patient*in muss nicht gespritzt werden.

Wie gelangt ein Stoff in den Blutkreislauf?

Das Blut aus dem Darm muss zuerst die Leber passieren bevor es das Herz und den restlichen Körper erreicht.

Abhängig von der Darreichungsform müssen Substanzen verschiedene Barrieren überwinden um in den Blutkreislauf zu gelangen. Dazu gehören:

  • Membranen: Membranen sind definiert als Gewebeschichten, die zwei Räume voneinander abtrennen. Sie sind der entscheidende Bestandteil aller Häute unseres Körpers. Ihre Funktion ist zu kontrollieren, welcher Stoff wohin im Körper gelangt. Nur fettlösliche und sehr kleine Substanzen können Membranen ohne Probleme passieren. Alle anderen Stoffe brauchen spezifische Transporter oder Kanäle um sie zu überwinden.
  • Enzyme des Magen-Darm-Trakts: Die Enzyme unseres Magen-Darm-Trakts, die unser Essen zersetzen, tun dies auch mit Medikamenten, wenn deren Struktur es zulässt. Dies muss bei der Medikamentenentwicklung bedacht werden.
  • Die Leber: Das Blut, welches vom Magen-Darm-Trakt in Richtung Herz fließt, passiert zunächst die Leber. Hier werden die kurz zuvor aufgenommenen Nahrungsbestandteile und Medikamente verändert, abgebaut und entgiftet. In der Medikamentenentwicklung wird das genutzt: Prodrugs sind Medikamente, die bei der Aufnahme noch nicht wirksam sind, aber durch den Körper in ihre aktive Form umgewandelt werden. Dennoch stellt die Leber Medikamentenentwickler*innen auch vor Herausforderungen: Viele Stoffe werden von ihr abgebaut bevor sie am Zielorgan ankommen. Damit ausreichend Wirkstoff sein Ziel erreicht, muss also viel mehr verabreicht werden als das Organ benötigt

Vom Blut zum Zielorgan

Nachdem das Medikament in die Blutbahn gelangt ist, verteilt es sich zuerst in den am stärksten durchbluteten Organen. Dazu gehören Niere, Herz und Leber. Die Wirkung tritt in diesen Organen also tendenziell schneller ein. In umso mehr Volumen des Körpers sich das Medikament verteilt, umso länger wirkt es. Für fettlösliche Medikamente gilt: Sie reichern sich gerne im Fettgewebe an. Umso mehr Fettgewebe ein Mensch besitzt, umso mehr Volumen haben diese Medikamente, sich zu verteilen.

Daraus folgt: Adipöse brauchen häufig eine größere Dosis und bei ihnen ist die Substanz im Blut länger nachweisbar.
Adipöse brauchen oft eine größere Dosis.

Abfluten: Wenn die Wirkung nachlässt

 Unabhängig von der Darreichungsform haben alle Stoffe eine begrenzte Wirkdauer. Sie werden vom Körper umgesetzt, abgebaut und eliminiert. Die Ausscheidung der Produkte erfolgt über einen dieser drei Wege:

  •  über die Galle: Über die Galle werden wasser- und fettliebende Stoffe ausgeschieden. Sie verlassen den Körper mit dem Kot. Manche Stoffe können über den Magen-Darm-Trakt sogar wiederaufgenommen und recycelt werden!
  • über die Niere: Über die Niere werden mit dem Urin nur wasserliebende Stoffe ausgeschieden.
  • über die Lunge: Nur wenige Stoffe werden abgeatmet. Dazu gehören zum Beispiel Inhalationsanästhetika.

Wo greifen Medikamente an?

  •  außen an der Zelle
  •  im Inneren der Zelle
  •  an der DNA der Zelle
Viele Rezeptoren sitzen in der Zellmembran und ragen in das Innere der Zelle.

Das Schlafhormon Melatonin ist auch als Medikament erhältlich. Es hilft bei Schlafstörungen, hat aber auch andere positive Effekte, wie den Schutz von Zellen. Melatonin ist ein gutes Beispiel um zu zeigen, wie Medikamente und körpereigene Stoffe funktionieren können: Der Melatoninrezeptor sitzt außen an der Zelle, ragt aber bis in ihr Inneres. Bindet Melatonin, so wird der Rezeptor aktiviert und bewirkt eine Kaskade von Prozessen im Inneren der Zelle. Diese Kaskade führt in letzter Konsequenz zu den Wirkungen des Melatonins: Müdigkeit, Ausschüttung von Wachstumshormonen, Senkung der Körpertemperatur und Schutz der Zelle vor Oxidation.

Das Melatonin gelangt also gar nicht in die Zelle, in der es wirkt.

Wie wirkt eine Substanz an ihrem Zielort?

 Um dies zu beschreiben, unterscheiden Pharmazeut*innen zwischen Agonisten und Antagonisten: Während Agonisten dieselbe Wirkung wie körpereigene Stoffe haben, hemmen oder reduzieren Antagonisten die Wirkung natürlicher Substanzen. Als Einschlafhilfe werden also Melatoninrezeptoragonisten verwendet:

Diese immitieren die Wirkung des Melatonins am Rezeptor und ahmen so die Wirkung des natürlichen Melatonins nach.

Wie stark und ab welcher Medikamentenmenge eine Substanz wirkt, hängt auch davon ab, wie stark sie an ihren Zielort bindet: Umso stärker eine Substanz an ihren Rezeptor bindet, umso weniger Substanz wird benötigt um eine maximale Wirkung zu erreichen. Wissenschaftler*innen nennen das Affinität.

Die richtige Dosis

 Die richtige Dosis für ein Medikament zu finden, ist gar nicht so einfach:

Das Ziel ist immer, die möglichst kleinste Dosis mit dem maximalen Wirkeffekt zu verabreichen.

Der Spielraum zwischen der wirksamen und der tödlichen Dosis unterscheidet sich stark zwischen den einzelnen Medikamenten. Er wird therapeutische Breite genannt. Melatonin hat eine große therapeutische Breite:

Um davon zu sterben, müsste ein 75 Kilo schwerer Mensch über ein Kilogramm Melatonin aufeinmal essen!

Toleranz

Bei wiederholter Gabe kann sich die Wirkung von Wirkstoffen verringern. Das passiert aus zwei Gründen:

  • Der Rezeptor gewöhnt sich an den Stoff und reagiert weniger sensibel auf ihn. In dem Fall erhält man eine ausreichende Wirkung wenn man die Dosis erhöht.
  • Sorgt die Substanz für eine vermehrte Ausschüttung körpereigener Stoffe, kann es auch dazu kommen, dass deren Speicher durch die vermehrte Ausschüttung erschöpft werden. In diesem Falle hilft es gar nichts die Dosis des Medikaments zu erhöhen. Wartet man jedoch eine Weile, erholen sich die Speicher und das Medikament wirkt wieder wie zuvor.

Eine Toleranz entwickelt man nicht bei jedem Medikament:

Für Melatonin konnte bis jetzt keine Toleranzentwicklung festgestellt werden.

Genetische Einflüsse

Genetisch bedingt arbeiten Enzyme unterschiedlich schnell. Das gilt auch für Enzyme, die Prodrugs aktivieren oder Medikamente abbauen. Eine stärkere Wirkung ist bei Menschen zu erwarten, deren aktivierende Enzyme schneller oder abbauende Enzyme langsamer arbeiten. Das Gegenteil gilt für eine schwächere Wirkung. Wirkt ein Medikament bei euch also stärker oder schwächer kann das genetisch bedingt sein.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen von Medikamenten sind umso komplexer, umso mehr verschiedene Medikamente eine Person einnimmt. Interessant wird es, wenn ein Medikament die Enzymaktivität eines Enzyms verändert, welches ein anderes Medikament abbaut. Das Enzym CYP1A2 beispielsweise baut Melatonin in der Leber ab. Tabakrauch und Insulin aktivieren dieses Enzym. So wird das Melatonin schneller abgebaut. Die Folge:

Bei Rauchern und behandelten Diabetikern wirkt Melatonin kürzer und schwächer.
Tabakrauch kann die Wirkung von Medikamenten verändern.

Darreichungsformen: Welche gibt es?

Wir unterscheiden zwischen festen, flüssigen, parenteralen und dermalen Darreichungsformen.

Feste Medikamente: Kapsel, Tablette, Zäpfchen und Co.

Kapsel oder Tablette?

 Kapseln und Tabletten sind äußerlich feste Darreichungsformen, die meistens geschluckt werden. Es gibt aber auch Präparate, die man vaginal oder rektal einführt oder zerbeißt. Letztere werden dann über die Mundschleimhaut aufgenommen.

Sowohl Tabletten als auch Kapseln können einen Überzug aus Stoffen haben, der sie magensaftresistent macht. Unser Magensaft hat einen großen Säureanteil und könnte die entsprechenden Stoffe zerstören.

Magensaftresistent überzogene Tabletten und Kapseln zerfallen also nicht im Magen, aber relativ schnell im Dünndarm und setzen so den Wirkstoff frei.

Auch gibt es von beiden Darreichungsformen sogenannte Retardpräparate. Diese lösen sich nur langsam auf oder haben sich unterschiedlich schnell auflösende Komponenten. So wirken sie länger oder haben eine versetzt eintretende Wirkung.

Was unterscheidet Kapseln und Tabletten?

Kapseln haben per Definition eine Hülle und eine Füllung. Die Hülle kann aus weichen oder harten Stoffen hergestellt sein. Hartkapseln werden ausschließlich mit festen Stoffen wie Pulvern oder Granulaten gefüllt, während Weichkapseln Flüssigkeiten enthalten.

Entwickelt wurden Kapseln, da viele Arzneimittel schlecht schmecken oder riechen. Das wird durch die Kapselhülle geschickt verdeckt. Nachteil der Kapseln: Da sie einen definierten Inhalt haben, ist die Dosis schlechter individualisierbar als die Dosis von Tabletten.

Kapseln sind diskret und einfach anzuwenden.

Zäpfchen: Warum man nicht jedes Medikament schluckt

 Manche Tabletten und Kapseln werden vaginal oder rektal eingeführt. Das hat seinen Grund: Die Blutgefäße, die Rektum und Vagina versorgen, gehen direkt in den systemischen Blutkreislauf über. Das Blut fließt also nicht zuerst über die Leber, wie das des restlichen Magen-Darm-Trakts. Die Darreichungsform Zäpfchen hat also den Vorteil, dass seine Wirkstoffe schnell und ohne vorherige chemische Umsetzung ins Blut übergehen. Daher sollen manche Tabletten auch wie Bonbons gelutscht werden: Die Mundschleimhaut transportiert die Arznei direkt ins Blut ohne den Umweg der Leber.

Flüssig: Tropfen, Tee und Co.

Tropfen oder Tablette?

Tropfen gehören zu den Lösungen. Lösungen sind flüssige Zubereitungen zum Einnehmen, bei welchen ein Wirkstoff oder mehrere Wirkstoffe in Wasser oder einer anderen geeigneten Flüssigkeit gelöst vorliegen. Derselbe Wirkstoff lässt sich also oft sowohl als Tropfen als auch als Tablette geben. Klarer Vorteil von Lösungen ist die einfache individuelle Anpassung der Dosis. Auch die leichtere Einnahme für Kinder und Menschen mit Schluckbeschwerden spielt im Praxisalltag eine wichtige Rolle. Gegen Lösungen spricht ihre geringere Stabilität und Haltbarkeit.

Tee: Eine besondere Form der Lösung

Tee oder fachlich korrekt ausgedrückt Heißwassextrakt ist eine Darreichungsform für pflanzliche Wirkstoffe. Durch das heiße Wasser wird die Zellstruktur der Kräuter zerstört. Wirkstoffe wie ätherische Öle oder Flavonoide werden so aus dem Pflanzenmaterial herausextrahiert. Diese kann man als dünnen Ölfilm an der Wasseroberfläche erkennen. Je nachdem wie lange der Aufguss zieht, kann der Anteil der Wirkstoffe erhöht oder erniedrigt werden. Wie viel Wirkstoff letztendlich jedoch aus dem Pflanzenmaterial herausgelöst werden kann, hängt aber auch von der Qualität der verwendeten Kräuter ab.

Schlaftee hilft erwiesenermaßen beim Einschlafen.

Parenterale Gabe: Injektion in Blutgefäße, Muskel, Unterhautfettgewebe und Co.

Trotz seiner Unbeliebtheit bei Patienten ist die Spritze noch immer eine der am häufigsten verwendeten Darreichungsformen. Wir Mediziner unterscheiden, in welches Gewebe das Medikament injiziert wird:

  • intravenös: Substanzen, die besonders schnell im Blutkreislauf ankommen sollen, werden direkt in die venösen Blutgefäße gespritzt. Beispielsweise spritzt der Notarzt bei lebensbedrohlichen Fällen von Herzrasen schnell Adenosin um den Herzrhythmus zu normalisieren. So kann das Medikament in Sekundenschnelle wirken. Ein anderer Vorteil der intravenösen Gabe ist die Umgehung des Magen-Darm-Trakts. Durch die Enzyme und Magensäure, die sich hier befinden, werden Stoffe zersetzt und verändert. Verhindert man dies durch eine intravenöse Medikamentengabe, kommt ein größerer Anteil der Substanz am Zielorgan an. So lässt sich leicht die Dosis verringern und lästige Nebenwirkungen verhindern.
  • intraarteriell: Nur wenige Substanzen werden in die Arterien gespritzt. Dazu gehören zum Beispiel Röntgenkontrastmittel oder wenige Krebsmedikamente.
  • intramuskulär: In den Muskel gespritzte Substanzen, zum Beispiel Impfstoffe, werden eher langsam freigesetzt.
  • subkutan: Eine Injektion ins Unterhautfettgewebe hat den Vorteil, dass das Medikament langsam und stetig freigesetzt wird. So kann auf einmal eine größere Menge gegeben und ein häufiges Spritzen vermieden werden.

Transdermal: Wirkstoffpflaster

Transdermale Pflaster sind dünne pharmazeutische Zubereitungen, die einen oder mehrere Wirkstoffe enthalten. Sie sind dazu bestimmt, auf der unverletzten Haut angewandt zu werden, um den Wirkstoff nach der Passage der Hautbarriere in den Blutkreislauf abzugeben.

Nachdem das Pflaster auf die Haut geklebt wurde, gibt es langsam und kontinuierlich Wirkstoff ab.

So wird ein Auf und Ab der Wirkstoffkonzentration wie bei Tablettengabe vermieden.

Ein anderer Vorteil ist, dass der Wirkstoff ohne die Leber zu passieren direkt ins Blut aufgenommen wird. Daher ist es eine besonders elegante und patientenfreundliche Darreichungsform. Aber Achtung: Nur wenige Medikamente sind in Pflasterform erhältlich.

Schlafmittel: Schlaftrunk, -tee oder -kapsel?

Für welche Darreichungsform eures Schlafmittels ihr euch entscheidet, hängt von euren eigenen Bedürfnissen ab. Wir haben euch hier Vor- und Nachteile der Darreichungsformen zusammengefasst:

Schlaftee: Vor- und Nachteile

Vorteile

  • natürlich
  • überall erhältlich
  • preisgünstig
  • wenige Nebenwirkungen

Nachteile

  • Wirkung kann je nach Teequalität stark variieren
  • Ziehdauer muss eingehalten werden
  • bedarf Utensilien und Vorbereitung
  • maximale Wirkstärke gering

Ihr wollt mehr zu Schlaftees erfahren? Mein Kollege Benito hat sich hierSchlaftee: Eine Tasse guter Schlaf ausführlich mit dem Thema beschäftigt.

Schlafkapsel: Vor- und Nachteile

Vorteile

  • leichte Dosierung und Anwendung
  • weitestgehend geschmacks- und geruchsneutral
  • länger haltbar als flüssige Arzneimittel
  • besseres Preis-Leistungsverhältnis

Nachteile

  • Dosis nicht individualisierbar
  • verzögerter Eintritt der Wirkung
  • Einnahme für Kinder und Menschen mit Schluckstörungen schwierig

Ihr wollt mehr zu rezeptfreien Schlafmitteln erfahren? HierSchlafmittel ohne Rezept: Was hilft wirklich? mehr dazu.

Schlaftrunk: Vor- und Nachteile

Vorteile

  • individuelle Dosisanpassung
  • unkomplizierte Einnahme
  • auch für Kinder und Menschen mit Schluckbeschwerden geeignet

Nachteile

  • schlechteres Preis-Leistungsverhältnis
  • enthält oft viel Zucker
  • kürzere Haltbarkeit

Fazit: Welcher Typ Schlafmittel seid ihr?

Welches Darreichungsform von Schlafmitteln die Richtige für euch ist, ist Typsache:

Typ Schlaftee: Der Natürliche

Ihr habt leichte Schlafstörungen und wollt natürlich entspannter einschlafen? Dann ist ein Schlaftee genau das Richtige für euch! Die Inhaltsstoffe von Kräutern in Schlaftees können euch erwiesenermaßen beim Entspannen helfen. Eure Einschlafzeit und Schlafqualität verbessert sich signifikant. Weitere Pluspunkte: Sehr nebenwirkungsarm und preisgünstig.

von sleep.inkAnzeige

sleep.ink Schlaftee GUTE NACHT

schlaffördernde Kräuterteemischung aus Ingwer, Melisse und Brombeer

  12,90

Hier bestellen

Typ Schlafdrink: Der Individuelle

Tees alleine helfen euch nicht beim Einschlafen? Probiert doch mal einen Schlafdrink mit zugesetztem Melatonin. Das Schlafhormon Melatonin kann erwiesenermaßen einigen Personengruppen beim Einschlafen helfen. Das Besondere an melatoninhaltigen Tropfen und Lösungen ist ihre einzigartige Dosierbarkeit.

Ihr habt Bedenken und wollt erstmal mit weniger als der vorgegebenen Dosis starten? Kein Problem! Teilt ein Fläschchen doch einfach auf zwei Abende auf!

von Daizu GmbHAnzeige

sleep.ink der natürliche Schlafdrink

sleep.ink der erste natürliche Schlafdrink mit Melatonin zur Verkürzung der Einschlafzeit

23,39  19,99

Besser Schlafen

Typ Schlafkapsel: Die Pragmatische

Schlaftees alleine sind nicht genug, Schlafdrinks aber zu unhandlich und teuer? Eine Schlafkapsel ist eure Lösung! Die Einnahme einer Kapsel ist unkompliziert, elegant und diskret. Ihr müsst euch keine Gedanken über Geschmack oder Geruch machen, nur die Wirkung zählt.

Dass Kapseln auf eine Dosis gerechnet deutlich billiger als Schlafdrinks sind ist außerdem ein dicker Pluspunkt!

Quellenverzeichnis

Siobhan Weiss

Medizinstudentin und Schlafexpertin

Siobhan studiert Medizin und möchte sich später auf Neurologie spezialisieren. Ihr großes Interesse für das Thema Schlaf entwickelte sie, als sie sich im Studium mit der Entwicklung des Gehirns auseinandersetzte. Bei besserschlafen.de ist Siobhan dafür zuständig, komplexe medizinische Inhalte so zu erklären, dass jeder sie verstehen kann. So möchte sie ihre Faszination für den menschlichen Körper mit vielen Menschen teilen. In ihrer Freizeit macht Siobhan viel Sport und schläft auch gerne mal aus.

siobhan@besserschlafen.de