Antihistaminika als Schlafmittel: Eine gute Alternative?

Es existieren H1- und H2-Antihistaminika, je nachdem, ob sie den H1- oder den H2-Rezeptor im Körper blockieren. H2-Antihistaminika senken die Salzsäureproduktion im Magen, wurden mittlerweile aber vollkommen durch Protonenpumpeninhibitoren ersetzt. Deshalb gehen wir auf diese nicht noch genauer ein.

H1-Antihistaminika blockieren den H1-Rezeptor und verhindern Reaktionen, die das Andocken von Histamin an diesen Rezeptor nach sich ziehen würde. Sie wirken an den H1-Rezeptoren und werden deshalb auch als H1-Rezeptor-Antagonisten bezeichnet. Es existieren zwei Generationen dieser Medikamentengruppe, die sich wesentlich unterscheiden.

Antihistaminika der ersten Generation sind lipophil, das heißt, sie können Membranen mit einer Lipid-Doppelschicht im Körper überwinden. So überwinden sie die Blut-Hirn-Schranke und gelangen in das Zentralnervensystem. Dort wirken sie sedierend, mit einer hypnotischen (schlaffördernden) und einer antiemetischen (die Übelkeit hemmenden) Komponente.

Peripher, also im Rest des Körpers, wirken H1-Antihistaminika als Antiallergikum. So hemmen sie die allergisch vermittelte Bronchokonstriktion, also den Teil einer allergischen Reaktion, der für Atemnot sorgt, wie die Erhöhung der Gefäßpermeabilität, einer weiteren allergischen Reaktion.

Antihistaminika der ersten Generation werden als Antiemetikum, als Schlafmittel, beim anaphylaktischen Schock, als Antiallergikum und bei Juckreiz eingesetzt.

Antihistaminika der zweiten Generation sind fast gar nicht mehr lipophil, dringen daher auch nicht in das Zentralnervensystem ein und entfalten keine sedierende Wirkung. Sie werden hauptsächlich als Antiallergikum, gegen Juckreiz und selten beim anaphylaktischen Schock eingesetzt.

Nur Antihistaminika der ersten Generation können als Schlafmittel eingesetzt werden, da diese in das Zentralnervensystem eindringen und dort ihre sedierende Wirkung entfalten. Früher wurde die sedierende Komponente dieser Mittel als Nebenwirkung betrachtet, da nur eine antiallergische Wirkung angestrebt wurde. Heute sind einige Mittel der ersten Generation, frei verkäufliche sowie rezeptpflichtige Präparate, ebenfalls zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen zugelassen.

Bei den rezeptpflichtigen Wirkstoffen kann es durch die lange Halbwertszeit zu einem Hang-Over-Effekt kommen. Die Wirkung des Wirkstoffes hält also zu lange an und sorgt für extreme Müdigkeit nach dem Aufstehen.

Frei verkäufliche Wirkstoffe wie Diphenhydramin und Doxylamin haben eine relativ kurze Halbwertszeit (drei bis neun Stunden) und werden zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen angewandt. Rezeptpflichtige Mittel wie Hydroxizin und Promethazin weisen eine deutliche längere Halbwertszeit auf (sieben bis zwanzig und zehn bis zwölf Stunden) und werden bei Angst-, Unruhe- und Spannungszuständen, sowie bei Ein- und Durchschlafstörungen eingesetzt. Promethazin entfaltet auch eine Wirkung am zentralen Dopamin 2-Rezeptor und wird deshalb zur Gruppe der niedrigpotenten Antipsychotika gezählt.

Studien haben gezeigt, dass Antihistaminika das normale Schlafmuster einer Nacht verändern. Es treten verlängerte Tiefschlafphasen auf und die für die psychische Erholung wichtigen REM-Phasen werden unterdrückt. Andere Studien zeigten, dass schnell ein Gewöhnungseffekt einsetzt und Antihistaminika nach wenigen Wochen ihre Wirkung als Schlafmittel verlieren. Ob Antihistaminika eine gesunde alternative zu natürlichen Einschlafhilfen oder anderen Schlafmitteln darstellen, ist also fraglich.

Antihistaminika der ersten Generation haben auf Grund ihrer Zentralnervensystem-Gängigkeit mehr Nebenwirkungen als die der zweiten Generation. Weiterhin wirken Mittel der ersten Generation anticholinerg, hemmen also M-Cholinorezeptoren und können zu einer Reihe weiterer Nebenwirkungen führen.

Häufige Nebenwirkungen von Antihistaminika der ersten Generation sind:

Eine absolute Kontraindikation für die Einnahme von H1-Blockern stellen eine Prostatavergrößerung, ein Winkelblockglaukom, eine Pylorusstenose und die Schwangerschaft oder Stillzeit dar.

Die zweite Generation der H1-Blocker weist weit weniger häufig Nebenwirkungen auf, da diese nicht oder viel weniger in das Zentralnervensystem gelangt. Außer Loratadin darf auch keines dieser Medikamente in der Schwangerschaft gegeben werden.